کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10591903 | 981769 | 2013 | 7 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Novel and highly potent histamine H3 receptor ligands. Part 3: An alcohol function to improve the pharmacokinetic profile
ترجمه فارسی عنوان
لیگاندهای گیرنده هیستامین رمان و بسیار قوی. قسمت 3: تابع الکل برای بهبود مشخصات فارماکوکینتیک
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
چکیده انگلیسی
Synthesis and biological evaluation of potent histamine H3 receptor antagonists incorporating a hydroxyl function are described. Compounds in this series exhibited nanomolar binding affinities for human receptor, illustrating a new possible component for the H3 pharmacophore. As demonstrated with compound BP1.4160 (cyclohexanol 19), the introduction of an alcohol function counter-intuitively allowed to reach high in vivo efficiency and favorable pharmacokinetic profile with reduced half-life.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 9, 1 May 2013, Pages 2548-2554
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 9, 1 May 2013, Pages 2548-2554
نویسندگان
Olivier Labeeuw, Nicolas Levoin, Olivia Poupardin-Olivier, Thierry Calmels, Xavier Ligneau, Isabelle Berrebi-Bertrand, Philippe Robert, Jeanne-Marie Lecomte, Jean-Charles Schwartz, Marc Capet,