کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10592741 | 981798 | 2014 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
The discovery of potent, orally bioavailable pyrazolo and triazolopyrimidine CXCR2 receptor antagonists
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
A hit-to-lead optimisation programme was carried out on the Novartis archive screening hit, pyrazolopyrimidine 2-methyl-5-((phenylthio)methyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-ol 1, resulting in the discovery of CXCR2 receptor antagonist 2-benzyl-5-(((2,3-difluorophenyl)thio)methyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-7-ol 14. The SAR was investigated by systematic variation of the pendant thiol, alkyl and pyrimidinol groups. Replacement of the pyrazolopyrimidine core with a triazolo alternative led to a dual series of antagonists with favourable biological and pharmacokinetic properties.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 1, 1 January 2014, Pages 72-76
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 1, 1 January 2014, Pages 72-76
نویسندگان
David W. Porter, Michelle Bradley, Zarin Brown, Riccardo Canova, Steven Charlton, Brian Cox, Peter Hunt, David Kolarik, Sarah Lewis, Des O'Connor, John Reilly, Carsten Spanka, Lauren Tedaldi, Simon J. Watson, Roland Wermuth, Neil J. Press,