کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10593604 | 981812 | 2015 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Novel bivalent inhibitors with sub-nanomolar affinities towards human glyoxalase I
ترجمه فارسی عنوان
مهار کننده های دوقلویای نوشتار با وابستگی های نانومولار نسبت به انسولین انسانی
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
چکیده انگلیسی
The zinc metalloenzyme glyoxalase I (GlxI) catalyzes the glutathione-dependent inactivation of cytotoxic methylglyoxal. Two competitive bivalent GlxI inhibitors, polyBHG2-62 (Ki = 1.0 nM) and polyBHG2-54 (Ki = 0.3 nM), were synthesized based on the transition-state analog S-(N-bromophenyl-N-hydroxycarbamoyl) glutathione (BHG). The most effective inhibitor, polyBHG2-54, is the first subnanomolar inhibitor of GlxI, and is over 50-fold more potent than BHG itself.90
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 25, Issue 21, 1 November 2015, Pages 4724-4727
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 25, Issue 21, 1 November 2015, Pages 4724-4727
نویسندگان
Yankui Sang, Qing Shi, Mingguang Mo, Caixia Ni, Zonghe Li, Bichong Liu, Qishan Deng, Donald J. Creighton, Zhe-Bin Zheng,