کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10593734 | 981813 | 2012 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Inhibitors of human histone deacetylase with potent activity against the African trypanosome Trypanosoma brucei
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
SARHDACTrypanosoma bruceiDACVSGDeacetylasesHydroxamic acids - اسیدهای هیدروکسامHuman African trypanosomiasis - تریپانوسومیوز انسان آفریقاییStructure–activity relationship - رابطه ساختار-فعالیتAnti-parasitic activity - فعالیت ضد انگلیhistone deacetylase inhibitors - مهار کننده های هیستون داستیلازhistone deacetylases - هیستون deacetylasesHAT - کلاهVariant surface glycoprotein - گلیکوپروتئین سطح متغیر
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
A number of hydroxamic acid derivatives which inhibit human histone deacetylases were investigated for efficacy against cultured bloodstream form Trypanosoma brucei. Three out of the four classes tested displayed significant activity. The majority of compounds blocked parasite growth in the submicromolar range. The most potent was a member of the sulphonepiperazine series with an IC50 of 34Â nM. These results identify lead compounds with potential for the development of a novel class of trypanocidal agent.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 5, 1 March 2012, Pages 1886-1890
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 5, 1 March 2012, Pages 1886-1890
نویسندگان
John M. Kelly, Martin C. Taylor, David Horn, Einars Loza, Ivars Kalvinsh, Fredrik Björkling,