کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10593809 | 981813 | 2012 | 11 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery and hit-to-lead optimization of pyrrolopyrimidines as potent, state-dependent Nav1.7 antagonists
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Herein we describe the discovery, optimization, and structure-activity relationships of novel potent pyrrolopyrimidine Nav1.7 antagonists. Hit-to-lead SAR studies of the pyrrolopyrimidine core, head, and tail groups of the molecule led to the identification of pyrrolopyrimidine 48 as exceptionally potent Nav1.7 blocker with good selectivity over hERG and improved microsomal stability relative to our hit molecule and pyrazolopyrimidine 8 as a promising starting point for future optimization efforts.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 5, 1 March 2012, Pages 2052-2062
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 5, 1 March 2012, Pages 2052-2062
نویسندگان
Nagasree Chakka, Howie Bregman, Bingfan Du, Hanh Nho Nguyen, John L. Buchanan, Elma Feric, Joseph Ligutti, Dong Liu, Jeff S. McDermott, Anruo Zou, Stefan I. McDonough, Erin F. DiMauro,