کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10594071 | 981818 | 2011 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Novel and highly potent histamine H3 receptor ligands. Part 2: Exploring the cyclohexylamine-based series
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Synthesis and biological evaluation of novel and potent cyclohexylamine-based histamine H3 receptor inverse agonists are described. Compounds in this newly identified series exhibited subnanomolar binding affinities for human receptor and no significant interaction with hERG channel. One derivative (10t) demonstrated enhanced in vivo efficiency and preferential brain distribution, both properties suitable for potential clinical evaluation.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 18, 15 September 2011, Pages 5384-5388
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 18, 15 September 2011, Pages 5384-5388
نویسندگان
Olivier Labeeuw, Nicolas Levoin, Olivia Poupardin-Olivier, Thierry Calmels, Xavier Ligneau, Isabelle Berrebi-Bertrand, Philippe Robert, Jeanne-Marie Lecomte, Jean-Charles Schwartz, Marc Capet,