کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10594139 | 981818 | 2011 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Sulfonamides as a new scaffold for hypoxia inducible factor pathway inhibitors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
HIFHREAlkaline phosphatase - آلکالین فسفاتاز یا فسفاتاز قلیاییAngiogenesis - آنژیوژنزDrug development - توسعه داروییCancer - سرطانTranscription factor - عامل رونویسیhypoxia-responsive element - عنصر حساس به هیپوکسیVascular endothelial growth factor - فاکتور رشد اندوتلیال عروقیVascular Endothelial Growth Factor (VEGF) - فاکتور رشد اندوتلیال عروقی (VEGF)Hypoxia Inducible Factor - فاکتور قابل تشخیص هیپوکسیHypoxia - هیپوکسیGlycolysis - گلیکولیز یا قندکافت
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
![عکس صفحه اول مقاله: Sulfonamides as a new scaffold for hypoxia inducible factor pathway inhibitors Sulfonamides as a new scaffold for hypoxia inducible factor pathway inhibitors](/preview/png/10594139.png)
چکیده انگلیسی
Solid tumors generally grow under hypoxic conditions, a pathophysiological change, which activates the expression of genes responsible for malignant, aggressive, and treatment-refractory properties. Hypoxia inducible factor (HIF) is the chief transcription factor regulating hypoxia-driven gene expression. Therefore, the HIF pathway has become a critical target for cancer therapeutics development. We screened a privileged library of about 10,000 natural-product-like compounds using a cell-based assay for HIF-dependent transcriptional activity and identified several arylsulfonamide HIF pathway inhibitors. Among these compounds, the most potent ones showed an IC50 of â¼0.5 μM in the hypoxia-responsive element (HRE)-luciferase reporter system. Further studies are needed to fully elucidate the mechanism of action of this class of compounds and their structure-activity relationship.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 18, 15 September 2011, Pages 5528-5532
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 18, 15 September 2011, Pages 5528-5532
نویسندگان
Chalet Tan, Rita G. de Noronha, Narra S. Devi, Adnan A. Jabbar, Stefan Kaluz, Yuan Liu, Suazette Reid Mooring, K.C. Nicolaou, Binghe Wang, Erwin G. Van Meir,