کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10594205 | 981821 | 2012 | 8 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Azabenzthiazole inhibitors of leukotriene A4 hydrolase
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Previously, benzthiazole containing LTA4H inhibitors were discovered that were potent (1-3), but were associated with the potential for a hERG liability. Utilizing medicinal chemistry first principles (e.g., introducing rigidity, lowering c Log D) a new benzthiazole series was designed, congeners of 1-3, which led to compounds 7a, 7c, 12a-d which exhibited LTA4H IC50 = 3-6 nM and hERG Dofetilide Binding IC50 = 8.9-> >10 μM.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 24, 15 December 2012, Pages 7504-7511
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 24, 15 December 2012, Pages 7504-7511
نویسندگان
Virginia M. Tanis, Genesis M. Bacani, Jonathan M. Blevitt, Christa C. Chrovian, Shelby Crawford, Aimee De Leon, Anne M. Fourie, Laurent Gomez, Cheryl A. Grice, Krystal Herman, Aaron M. Kearney, Adrienne M. Landry-Bayle, Alice Lee-Dutra, Jay Nelson,