کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10596768 | 981926 | 2010 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Piperidinyl-nicotinamides as potent and selective somatostatin receptor subtype 5 antagonists
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Nicotinamides of benzyl-substituted 4-aminopiperidines and their seven-membered analogs of generic structure 2 and 2â² have been discovered as potent and selective SST5 antagonists. The activity (Ki) ranges from 2.4 to 436Â nM. Most compounds exhibit decent physicochemical properties and follow a clear SAR pattern. Interestingly enough, the receptor is strongly enantiodiscriminating and binds in the amino-azepane-series only the (R)-enantiomer.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 15, 1 August 2010, Pages 4521-4525
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 15, 1 August 2010, Pages 4521-4525
نویسندگان
André Alker, Alfred Binggeli, Andreas D. Christ, Luke Green, Hans Peter Maerki, Rainer E. Martin, Peter Mohr,