کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1357672 | 981267 | 2016 | 11 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Design, synthesis, and evaluation of hinge-binder tethered 1,2,3-triazolylsalicylamide derivatives as Aurora kinase inhibitors
ترجمه فارسی عنوان
طراحی، سنتز و ارزیابی مشتقات 1،2،3-تریازولیلاسالیکیل آمید اتصال دهنده ی لولا به عنوان مهارکننده های آرورا کیناز
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
آئورا کیناز، شیمی کلیک کنید لولا بادی، 1،2،3-تریاازول، ضد سرطان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
چکیده انگلیسی
A series of hinge-binder tethered 1,2,3-triazolylsalicylamide derivatives were designed, synthesized, and evaluated for the Aurora kinase inhibitory activities. The novel hinge-binder tethered 1,2,3-triazolylsalicylamide scaffold was effectively assembled by Cu(I)-catalyzed azide–alkyne 1,3-dipolar cycloaddition (CuAAC). A variety of alkynes with hinge binders were used to search proper structures–binding relationship to the hinge region. The synthesized 1,2,3-triazolylsalicylamide derivatives showed significant Aurora kinase inhibitory activity. In particular, 8a inhibited Aurora A kinase with an IC50 value of 0.284 μM, whereas 8m inhibited Aurora B kinase with an IC50 value of 0.364 μM.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 24, Issue 9, 1 May 2016, Pages 2114–2124
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 24, Issue 9, 1 May 2016, Pages 2114–2124
نویسندگان
Yunkyung Jeong, Jooyeon Lee, Jae-Sang Ryu,