کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1357934 | 981304 | 2014 | 12 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Click approach to the discovery of 1,2,3-triazolylsalicylamides as potent Aurora kinase inhibitors
ترجمه فارسی عنوان
روی کشف 1،2،3-تریازولیلاسالی سیلامید ها به عنوان مهار کننده های قوی آئوروکیناز
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
آئورا کیناز، شیمی کلیک کنید کتابخانه، 1،2،3-تریاازول، ضد سرطان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
چکیده انگلیسی
A series of 1,2,3-triazolylsalicylamide derivatives has been developed from the antiproliferative agent 7 and was evaluated for their Aurora kinase inhibitory activity. The novel 1,2,3-triazolylsalicylamide scaffold could be readily assembled by Cu(I)-catalyzed azide–alkyne 1,3-dipolar cycloaddition, allowing rapid access to the structurally diverse analogues. The synthesized 1,2,3-triazolylsalicylamide derivatives revealed a significant Aurora kinase inhibitory activity. In particular, 8g inhibited Aurora A with IC50 values of 0.37 μM. The critical role of phenolic –OH in the binding was confirmed by a molecular modeling study.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 22, Issue 17, 1 September 2014, Pages 4855–4866
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 22, Issue 17, 1 September 2014, Pages 4855–4866
نویسندگان
Doohee Song, Yunjeong Park, Jieun Yoon, Waqar Aman, Jung-Mi Hah, Jae-Sang Ryu,