کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1359511 | 1500521 | 2012 | 9 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
N-Phenyl-4-hydroxy-2-quinolone-3-carboxamides as selective inhibitors of mutant H1047R phosphoinositide-3-kinase (PI3Kα)
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
This work describes our efforts to optimize the lead PI3Kα inhibitor N-benzyl 4-hydroxy-2-quinolone-3-carboxamide using structure-based design and molecular docking. We identified a series of N-phenyl 4-hydroxy-2-quinolone-3-carboxamides as selective inhibitors of mutant H1047R versus wild-type PI3Kα and we also showed that the cell growth inhibition by these compounds likely occurs by inhibiting the formation of pAKT and induction of apoptosis.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 20, Issue 24, 15 December 2012, Pages 7175–7183
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 20, Issue 24, 15 December 2012, Pages 7175–7183
نویسندگان
Dima A. Sabbah, Neka A. Simms, Wang Wang, Yuxiang Dong, Edward L. Ezell, Michael G. Brattain, Jonathan L. Vennerstrom, Haizhen A. Zhong,