کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1361578 | 981467 | 2007 | 7 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis, resolution, stereochemistry, and molecular modeling of (R)- and (S)-2-acetyl-1-(4â²-chlorophenyl)-6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline AMPAR antagonists
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Recently we identified (R,S)-2-acetyl-1-(4â²-chlorophenyl)-6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline (6) as a potent non-competitive AMPA receptor antagonist able to prevent epileptic seizures. We report here the optimized synthesis of compound 6, its resolution by chiral preparative HPLC, and the absolute configuration of (R)-enantiomer established by X-ray diffractometry. The biological tests of the single enantiomers revealed that higher anticonvulsant and antagonistic effects reside in (R)-enantiomer as also suggested by molecular modeling studies.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 15, Issue 16, 15 August 2007, Pages 5417-5423
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 15, Issue 16, 15 August 2007, Pages 5417-5423
نویسندگان
Rosaria Gitto, Rita Ficarra, Rosanna Stancanelli, Marta Guardo, Laura De Luca, Maria Letizia Barreca, Benedetta Pagano, Archimede Rotondo, Giuseppe Bruno, Emilio Russo, Giovanbattista De Sarro, Alba Chimirri,