کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1361967 | 981475 | 2011 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
1,5-Substituted nipecotic amides: Selective PDE8 inhibitors displaying diastereomer-dependent microsomal stability
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
The first highly potent and selective PDE8 inhibitors are disclosed. The initial tetrahydroisoquinoline hit was transformed into a nipecotic amide series in order to address a reactive metabolite issue. Reduction of lipophilicity to address metabolic liabilities uncovered an interesting diastereomer-dependent trend in turnover by human microsomes.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 10, 15 May 2011, Pages 3095–3098
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 10, 15 May 2011, Pages 3095–3098
نویسندگان
Michael P. DeNinno, Stephen W. Wright, Michael S. Visser, John B. Etienne, Dianna E. Moore, Thanh V. Olson, Benjamin N. Rocke, Melissa P. Andrews, Cynthia Zarbo, Michele L. Millham, Brian P. Boscoe, David D. Boyer, Shawn D. Doran, Karen L. Houseknecht,