کد مقاله کد نشریه سال انتشار مقاله انگلیسی نسخه تمام متن
1361967 981475 2011 4 صفحه PDF دانلود رایگان
عنوان انگلیسی مقاله ISI
1,5-Substituted nipecotic amides: Selective PDE8 inhibitors displaying diastereomer-dependent microsomal stability
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه شیمی شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
1,5-Substituted nipecotic amides: Selective PDE8 inhibitors displaying diastereomer-dependent microsomal stability
چکیده انگلیسی

The first highly potent and selective PDE8 inhibitors are disclosed. The initial tetrahydroisoquinoline hit was transformed into a nipecotic amide series in order to address a reactive metabolite issue. Reduction of lipophilicity to address metabolic liabilities uncovered an interesting diastereomer-dependent trend in turnover by human microsomes.

Figure optionsDownload as PowerPoint slide

ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 10, 15 May 2011, Pages 3095–3098
نویسندگان
, , , , , , , , , , , , , ,