کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1363620 | 981518 | 2007 | 27 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Azetidinones as vasopressin V1a antagonists
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
![عکس صفحه اول مقاله: Azetidinones as vasopressin V1a antagonists Azetidinones as vasopressin V1a antagonists](/preview/png/1363620.png)
چکیده انگلیسی
The azetidinone LY307174 (1) was identified as a screening lead for the vasopressin V1a receptor (IC50 45 nM at the human V1a receptor) based on molecular similarity to ketoconazole (2), a known antagonist of the luteinizing hormone releasing hormone receptor. Structure–activity relationships for the series were explored to optimize receptor affinity and pharmacokinetic properties, resulting in compounds with Ki values <1 nM and brain levels after oral dosing ∼100-fold higher than receptor affinities.Figure optionsDownload as PowerPoint slide
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 15, Issue 5, 1 March 2007, Pages 2054–2080
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 15, Issue 5, 1 March 2007, Pages 2054–2080
نویسندگان
Christophe D. Guillon, Gary A. Koppel, Michael J. Brownstein, Michael O. Chaney, Craig F. Ferris, Shi-fang Lu, Karine M. Fabio, Marvin J. Miller, Ned D. Heindel, David C. Hunden, Robin D.G. Cooper, Stephen W. Kaldor, Jeffrey J. Skelton,