کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1365863 | 981575 | 2007 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Thiophene substituted acylguanidines as BACE1 inhibitors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
A series of thiophene-substituted acylguanidines were designed from a pyrrole substituted acylguanidine HTS lead. This template allowed a greater flexibility, through differential Suzuki couplings, to explore the binding site of BACE1 and to enhance the inhibitory potencies. This exploration provided a 25-fold enhancement in potency to yield compound 10a, which was 150 nM in a BACE1 FRET assay.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 17, Issue 19, 1 October 2007, Pages 5353–5356
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 17, Issue 19, 1 October 2007, Pages 5353–5356
نویسندگان
William F. Fobare, William R. Solvibile, Albert J. Robichaud, Michael S. Malamas, Eric Manas, Jim Turner, Yun Hu, Erik Wagner, Rajiv Chopra, Rebecca Cowling, Guixan Jin, Jonathan Bard,