کد مقاله کد نشریه سال انتشار مقاله انگلیسی نسخه تمام متن
1369540 981781 2016 5 صفحه PDF دانلود رایگان
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Pyridazinone substituted benzenesulfonamides as potent carbonic anhydrase inhibitors
ترجمه فارسی عنوان
پیریدازینون بنزنولفونامیدها را به عنوان مهار کننده های کربن انیدراز قوی جایگزین کرد
کلمات کلیدی
انیدراز کربن انسانی انسانی، مهارکننده های آنزیم، سولفونامید ها
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه شیمی شیمی آلی
چکیده انگلیسی

A series of sulfonamide derivatives (2a–l) incorporating substituted pyridazinone moieties were investigated for the inhibition of two human cytosolic carbonic anhydrase isoforms, hCA I and hCA II. All these compounds, together with the clinically used sulfonamide acetazolamide were investigated as inhibitors of the physiologically relevant isozymes I and II. These sulfonamides showed very strong inhibition against all these isoforms with KI’s in the range of 0.98–8.5 nM which makes such molecules possible to be used as leads for discovery of novel effective CA inhibitors targeting other isoforms with medicinal chemistry applications.

Figure optionsDownload as PowerPoint slide

ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 26, Issue 4, 15 February 2016, Pages 1337–1341
نویسندگان
, , , , , , , , ,