کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1370175 | 981809 | 2011 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
The discovery of novel cyclohexylamide CCR2 antagonists
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
As a result of further SAR studies on a piperidinyl piperidine scaffold, we report the discovery of compound 44, a potent, orally bioavailable CCR2 antagonist. While having some in vitro hERG activity, this molecule was clean in an in vivo model of QT prolongation. In addition, it showed excellent efficacy when dosed orally in a transgenic murine model of acute inflammation.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 24, 15 December 2011, Pages 7496–7501
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 24, 15 December 2011, Pages 7496–7501
نویسندگان
James C. Lanter, Thomas P. Markotan, Xuqing Zhang, Nalin Subasinghe, Fu-An Kang, Cuifen Hou, Monica Singer, Evan Opas, Sandra McKenney, Carl Crysler, Dana Johnson, Christopher J. Molloy, Zhihua Sui,