کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1370585 | 981823 | 2011 | 7 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Azepanone-based inhibitors of human cathepsin S: Optimization of selectivity via the P2 substituent
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
A series of azepanone inhibitors of cathepsin S is described. Selectivity over both cathepsin K and cathepsin L was achieved by varying the P2 substituent. Ultimately, a balanced potency and selectivity profile was achieved in compound 39 possessing a 1-methylcyclohexyl alanine at P2 and nicotinamide as the P′ substituent. The cellular potency of selected analogs is also described.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 15, 1 August 2011, Pages 4409–4415
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 15, 1 August 2011, Pages 4409–4415
نویسندگان
Jeffrey K. Kerns, Hong Nie, William Bondinell, Katherine L. Widdowson, Dennis S. Yamashita, Attiq Rahman, Patricia L. Podolin, Donald C. Carpenter, Qi Jin, Benoit Riflade, Xiaoyang Dong, Neysa Nevins, Paul M. Keller, Laura Mitchell, Thaddeus Tomaszek,