کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1370664 | 981824 | 2011 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
The structural requirements of histone deacetylase inhibitors: Suberoylanilide hydroxamic acid analogs modified at the C3 position display isoform selectivity
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
The FDA-approved drug suberoylanilide hydroxamic acid (SAHA, Vorinostat) was modified to improve its selectivity for a single histone deaetylase (HDAC) isoform. We show that attaching an ethyl group at the C3 position transforms SAHA from nonselective to an HDAC6-selective inhibitor. Theses results indicate that small structural changes in SAHA can significantly influence selectivity, which will lead future anti-cancer design efforts targeting HDAC proteins.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 20, 15 October 2011, Pages 6139–6142
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 20, 15 October 2011, Pages 6139–6142
نویسندگان
Sun Ea Choi, Sujith V.W. Weerasinghe, Mary Kay H. Pflum,