کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1370957 | 981834 | 2011 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Potent mGluR5 antagonists: Pyridyl and thiazolyl-ethynyl-3,5-disubstituted-phenyl series
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
We report the synthesis of four series of 3,5-disubstituted-phenyl ligands targeting the metabotropic glutamate receptor subtype 5: (2-methylthiazol-4-yl)ethynyl (1a–j,), (6-methylpyridin-2-yl)ethynyl (2a–j), (5-methylpyridin-2-yl)ethynyl (3a–j,), and (pyridin-2-yl)ethynyl (4a–j,). The compounds were evaluated for antagonism of glutamate-mediated mobilization of internal calcium in an mGluR5 in vitro assay. All compounds were found to be full antagonists and exhibited low nanomolar to subnanomolar activity.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 11, 1 June 2011, Pages 3243–3247
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 11, 1 June 2011, Pages 3243–3247
نویسندگان
David Alagille, Herve DaCosta, Yelin Chen, Kamondanai Hemstapat, Alice Rodriguez, Ronald M. Baldwin, Jeffrey P. Conn, Gilles D. Tamagnan,