کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1371161 | 981839 | 2011 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery of 2,4-bis-arylamino-1,3-pyrimidines as insulin-like growth factor-1 receptor (IGF-1R) inhibitors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
The insulin-like growth factor-1 receptor (IGF-1R) plays an important role in the regulation of cell growth and differentiation, and in protection from apoptosis. IGF-1R has been shown to be an appealing target for the treatment of human cancer. Herein, we report the synthesis, structure–activity relationships (SAR), X-ray cocrystal structure and in vivo tumor study results for a series of 2,4-bis-arylamino-1,3-pyrimidines.
The discovery of 2,4-bis-arylamino-1,3-pyrimidines as IGF-1R inhibitors is described. Optimization studies led to the identification of 26, which displayed tumor growth inhibition in a mouse Calu-6 tumor xenograft study.Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 8, 15 April 2011, Pages 2394–2399
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 8, 15 April 2011, Pages 2394–2399
نویسندگان
John L. Buchanan, John R. Newcomb, David P. Carney, Stuart C. Chaffee, Lilly Chai, Rod Cupples, Linda F. Epstein, Paul Gallant, Yan Gu, Jean-Christophe Harmange, Kathy Hodge, Brett E. Houk, Xin Huang, Janan Jona, Smriti Joseph, H. Toni Jun, Rakesh Kumar,