کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1371373 | 981843 | 2010 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Identification of N-(2-(azepan-1-yl)-2-phenylethyl)-benzenesulfonamides as novel inhibitors of GlyT1
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
A novel series of glycine transporter 1 (GlyT1) inhibitors is described. Scoping of the heterocycle moiety of hit 4-chlorobenzenesulfonamide 1 led to replacement of the piperidine with an azepane for a modest increase in potency. Phenyl sulfonamides proved superior to alkyl and non-phenyl aromatic sulfonamides, while subsequent ortho substitution of the 2-(azepan-1-yl)-2-phenylethanamine aromatic ring yielded 39 (IC50 37 nM, solubility 14 μM), the most potent GlyT1 inhibitor in this series. Favorable brain–plasma ratios were observed for select compounds in pharmacokinetic studies to evaluate CNS penetration.
A series of novel GlyT1 inhibitors is described.Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 16, 15 August 2010, Pages 4878–4881
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 16, 15 August 2010, Pages 4878–4881
نویسندگان
Jeffrey G. Varnes, Janet M. Forst, Tiffany N. Hoerter, Christopher R. Holmquist, Deidre E. Wilkins, Gaochao Tian, Gerald Jonak, Xia Wang, William M. Potts, Michael W. Wood, Cristóbal Alhambra, Todd A. Brugel, Jeffrey S. Albert,