کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1371461 | 981845 | 2011 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis and SAR studies of novel 2-(4-oxo-2-aryl-quinazolin-3(4H)-yl)acetamide vasopressin V1b receptor antagonists
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
Synthesis and structure–activity relationships (SAR) of a novel series of vasopressin V1b (V3) antagonists are described. 2-(4-Oxo-2-aryl-quinazolin-3(4H)-yl)acetamides have been identified with low nanomolar affinity for the V1b receptor and good selectivity with respect to related receptors V1a, V2 and oxytocin (OT). Optimised compound 12j demonstrates a good pharmacokinetic profile and activity in a mechanistic model of HPA dysfunction.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 6, 15 March 2011, Pages 1871–1875
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 6, 15 March 2011, Pages 1871–1875
نویسندگان
Susan E. Napier, Jeffrey J. Letourneau, Nasrin Ansari, Douglas S. Auld, James Baker, Stuart Best, Leigh Campbell-Wan, Jui-Hsiang Chan, Mark Craighead, Hema Desai, Katharine A. Goan, Koc-Kan Ho, Ellen G.J. Hulskotte, Cliona P. MacSweeney, Rachel Milne,