کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1371764 | 981856 | 2012 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
4-Phenoxypiperidine pyridazin-3-one histamine H3 receptor inverse agonists demonstrating potent and robust wake promoting activity
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Structure–activity relationships for a series of phenoxypiperidine pyridazin-3-one H3R antagonists/inverse agonists are disclosed. The search for compounds with improved hERG and DAT selectivity without the formation of in vivo active metabolites identified 6-[4-(1-cyclobutyl-piperidin-4-yloxy)-phenyl]-4,4-dimethyl-4,5-dihydro-2H-pyridazin-3-one 17b. Compound 17b met discovery flow criteria, demonstrated potent H3R functional antagonism in vivo in the rat dipsogenia model and potent wake activity in the rat EEG/EMG model at doses as low as 0.1 mg/kg ip.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 4, 15 February 2012, Pages 1504–1509
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 4, 15 February 2012, Pages 1504–1509
نویسندگان
Robert L. Hudkins, Allison L. Zulli, Reddeppa reddy Dandu, Ming Tao, Kurt A. Josef, Lisa D. Aimone, R. Curtis Haltiwanger, Zeqi Huang, Jacquelyn A. Lyons, Joanne R. Mathiasen, Rita Raddatz, John A. Gruner,