کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1372091 | 981865 | 2010 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis and SAR of novel imidazoles as potent and selective cannabinoid CB2 receptor antagonists with high binding efficiencies
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
The synthesis and structure–activity relationship studies of imidazoles are described. The target compounds 6–20 represent a novel chemotype of potent and CB2/CB1 selective cannabinoid CB2 receptor antagonists/inverse agonists with very high binding efficiencies in combination with favourable log P and calculated polar surface area values. Compound 12 exhibited the highest CB2 receptor affinity (Ki = 1.03 nM) in this series, as well as the highest CB2/CB1 subtype selectivity (>9708-fold).
Imidazoles represent a novel chemotype of potent and selective CB2 receptor antagonists.Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 3, 1 February 2010, Pages 1084–1089
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 3, 1 February 2010, Pages 1084–1089
نویسندگان
Jos H.M. Lange, Martina A.W. van der Neut, Henri C. Wals, Gijs D. Kuil, Alice J.M. Borst, Arie Mulder, Arnold P. den Hartog, Hicham Zilaout, Wouter Goutier, Herman H. van Stuivenberg, Bernard J. van Vliet,