کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1374260 | 981916 | 2010 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Probing the cannabinoid CB1/CB2 receptor subtype selectivity limits of 1,2-diarylimidazole-4-carboxamides by fine-tuning their 5-substitution pattern
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
The cannabinoid CB1/CB2 receptor subtype selectivity in the 1,2-diarylimidazole-4-carboxamide series was boosted by fine-tuning its 5-substitution pattern. The presence of the 5-methylsulfonyl group in 11 led to a greater than ∼840-fold CB1/CB2 subtype selectivity. The compounds 10, 18 and 19 were found more active than rimonabant (1) in a CB1-mediated rodent hypotension model after oral administration. Our findings suggest a limited brain exposure of the P-glycoprotein substrates 11, 12 and 21.
Compound 11 showed >∼840-fold CB1/CB2 subtype selectivity whereas 6 was only 31-fold selective.Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 9, 1 May 2010, Pages 2770–2775
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 9, 1 May 2010, Pages 2770–2775
نویسندگان
Jos H.M. Lange, Martina A.W. van der Neut, Alice J.M. Borst, Mahmut Yildirim, Herman H. van Stuivenberg, Bernard J. van Vliet, Chris G. Kruse,