کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1374329 | 981917 | 2011 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery of ((1S,3R)-1-isopropyl-3-((3S,4S)-3-methoxy-tetrahydro-2H-pyran-4-ylamino)cyclopentyl)(4-(5-(trifluoromethyl)pyridazin-3-yl)piperazin-1-yl)methanone, PF-4254196, a CCR2 antagonist with an improved cardiovascular profile
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
We describe the systematic optimization, focused on the improvement of CV-TI, of a series of CCR2 antagonists. This work resulted in the identification of 10 (((1S,3R)-1-isopropyl-3-((3S,4S)-3-methoxy-tetrahydro-2H-pyran-4-ylamino)cyclopentyl)(4-(5-(trifluoromethyl)pyridazin-3-yl)piperazin-1-yl)methanone) which possessed a low projected human dose 35–45 mg BID and a CV-TI = 3800-fold.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 9, 1 May 2011, Pages 2626–2630
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 9, 1 May 2011, Pages 2626–2630
نویسندگان
Robert O. Hughes, D.J. Rogier, Rajesh Devraj, Changsheng Zheng, Ganfeng Cao, Hao Feng, Michael Xia, Rajan Anand, Li Xing, Joseph Glenn, Ke Zhang, Maryanne Covington, Philip A. Morton, J. Matthew Hutzler, John W. Davis II, Peggy Scherle, Fred Baribaud,