کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1375856 | 981946 | 2009 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Optimization of a series of 4,6-bis-anilino-1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine inhibitors of IGF-1R: Elimination of an acid-mediated decomposition pathway
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Initial evaluation of a series 4,6-bis-anilino-1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidines revealed a C(1′) carboxamide was preferred for sub-micromolar in vitro potency against IGF-1R. Subsequent solution stability studies with 1 revealed a susceptibility toward acid-induced intramolecular cyclization with the C(1′) carboxamide. Herein, we describe several successful approaches toward generating both potent and acid-stable inhibitors of IGF-1R within the 4,6-bis-anilino-1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine template.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 19, Issue 2, 15 January 2009, Pages 373–377
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 19, Issue 2, 15 January 2009, Pages 373–377
نویسندگان
Stanley D. Chamberlain, Anikó M. Redman, Samarjit Patnaik, Keith Brickhouse, Yen-Chiat Chew, Felix Deanda, Roseanne Gerding, Huangshu Lei, Ganesh Moorthy, Mark Patrick, Kirk L. Stevens, Joseph W. Wilson, J. Brad Shotwell,