کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1376161 | 981951 | 2008 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
4-Amino-2-cyanopyrimidines: Novel scaffold for nonpeptidic cathepsin S inhibitors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
We describe here a novel 4-amino-2-cyanopyrimidine scaffold for nonpeptidomimetic cathepsin S selective inhibitors. Some of the synthesized compounds have sub-nanomolar potency and high selectivity toward cathepsin S along with promising pharmacokinetic and physicochemical properties. The key structural features of the inhibitors consist of a combination of a spiro[2.5]oct-6-ylmethylamine P2 group at the 4-position, a small or polar P3 group at the 5-position and/or a polar group at the 6-position of the pyrimidine.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 18, Issue 16, 15 August 2008, Pages 4642–4646
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 18, Issue 16, 15 August 2008, Pages 4642–4646
نویسندگان
Osamu Irie, Fumiaki Yokokawa, Takeru Ehara, Atsuko Iwasaki, Yuki Iwaki, Yuko Hitomi, Kazuhide Konishi, Masashi Kishida, Atsushi Toyao, Keiichi Masuya, Hiroki Gunji, Junichi Sakaki, Genji Iwasaki, Hajime Hirao, Takanori Kanazawa, Keiko Tanabe,