کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1376331 | 981956 | 2008 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery of novel 4-amino-6-arylaminopyrimidine-5-carbaldehyde oximes as dual inhibitors of EGFR and ErbB-2 protein tyrosine kinases
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
We herein disclose a novel series of 4-aminopyrimidine-5-carbaldehyde oximes that are potent and selective inhibitors of both EGFR and ErbB-2 tyrosine kinases, with IC50 values in the nanomolar range. Structure–activity relationship (SAR) studies elucidated a critical role for the 4-amino and C-6 arylamino moieties. The X-ray co-crystal structure of EGFR with 37 was determined and validated our design rationale.
We herein disclose a novel series of 4-aminopyrimidine-5-carbaldehyde oximes that are potent and selective inhibitors of both EGFR and ErbB-2 tyrosine kinases, with IC50 values in the nanomolar range.Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 18, Issue 12, 15 June 2008, Pages 3495–3499
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 18, Issue 12, 15 June 2008, Pages 3495–3499
نویسندگان
Guozhang Xu, Lily Lee Searle, Terry V. Hughes, Amanda K. Beck, Peter J. Connolly, Marta C. Abad, Michael P. Neeper, Geoffrey T. Struble, Barry A. Springer, Stuart L. Emanuel, Robert H. Gruninger, Niranjan Pandey, Mary Adams, Sandra Moreno-Mazza,