کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1377315 | 981976 | 2008 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
The discovery of odanacatib (MK-0822), a selective inhibitor of cathepsin K
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Odanacatib is a potent, selective, and neutral cathepsin K inhibitor which was developed to address the metabolic liabilities of the Cat K inhibitor L-873724. Substituting P1 and modifying the P2 side chain led to a metabolically robust inhibitor with a long half-life in preclinical species. Odanacatib was more selective in whole cell assays than the published Cat K inhibitors balicatib and relacatib. Evaluation in dermal fibroblast culture showed minimal intracellular collagen accumulation relative to less selective Cat K inhibitors.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 18, Issue 3, 1 February 2008, Pages 923–928
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 18, Issue 3, 1 February 2008, Pages 923–928
نویسندگان
Jacques Yves Gauthier, Nathalie Chauret, Wanda Cromlish, Sylvie Desmarais, Le T. Duong, Jean-Pierre Falgueyret, Donald B. Kimmel, Sonia Lamontagne, Serge Léger, Tammy LeRiche, Chun Sing Li, Frédéric Massé, Daniel J. McKay, Deborah A. Nicoll-Griffith,