کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1377477 | 981979 | 2006 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Novel alkylpolyaminoguanidines and alkylpolyaminobiguanides with potent antitrypanosomal activity
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
A series of polyaminoguanidines and polyaminobiguanides were synthesized and evaluated as potential antitrypanosomal agents. These analogues inhibit trypanothione reductase (TR) with IC50 values as low as 0.95 μM, but do not inhibit the closely related human enzyme glutathione reductase (GR). The most effective analogues, 7a, 7b and 8d, inhibited parasitic growth in vitro with IC50 values of 0.18, 0.09 and 0.18 μM, respectively. These agents represent a promising new class of potential antitrypanosomal agents.
The synthesis and antitrypanosomal activity of analogues related to 7b (IC50 = 0.09 μM) and 8d (IC50 = 0.18 μM) are described.Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 16, Issue 12, 15 June 2006, Pages 3229–3232
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 16, Issue 12, 15 June 2006, Pages 3229–3232
نویسندگان
Xiangdong Bi, Christina Lopez, Cyrus J. Bacchi, Donna Rattendi, Patrick M. Woster,