Cyclization of the semicarbazone template of aryl semicarbazones: synthesis and anticonvulsant activity of 4,5-diphenyl-2H-1,2,4-triazol-3(4H)-one

A new series of 4,5-diphenyl-2H-1,2,4-triazol-3(4H)-one were synthesized to study the effect of cyclization of the semicarbazone moiety of aryl semicarbazones on the anticonvulsant activity. Structures of the synthesized compounds were confirmed by the use of their spectral data besides elemental analysis. All compounds were evaluated for their anticonvulsant activity in four animal models of seizures, viz. maximal electroshock seizure (MES), subcutaneous pentylenetetrazole (scPTZ), subcutaneous strychnine (scSTY), and subcutaneous picrotoxin (scPIC)-induced seizure threshold tests. The compounds were also evaluated for neurotoxicity. Compounds 4, 9, 14–19 exhibited anticonvulsant activity in all the four animal models of seizure.

RésuméUne nouvelle série de 4,5-diphenyl-2H-1,2,4-triazol-3 (4ème) - on a été synthétisé pour étudier l'effet de cyclization de la moitié semicarbazone d'aryl semicarbazones sur l'activité anticonvulsant. Les structures des composés synthétisés ont été confirmées par l'utilisation de leurs données spectrales en plus de l'analyse élémentaire. Tous les composés ont été évalués pour leur activité anticonvulsant dans quatre modèles d'animal de saisies, saisie electroshock nommément maxima (MES), pentylenetetrazole sous-cutané (scPTZ), la strychnine sous-cutanée (scSTY) et picrotoxin sous-cutané (scPIC) - les épreuves de seuil de saisie incitées. Les composés ont été aussi évalués pour neurotoxicity. Les composés 4, 9, 14e19 ont exposé l'activité anticonvulsant dans tous les quatre modèles d'animal de saisie.