کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
5222152 | 1383444 | 2009 | 13 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis and evaluation of a new class of tertiary alcohol based BACE-1 inhibitors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
BACE-1 has emerged as one of the best characterized targets for future Alzheimer therapy. In accordance with the successful identification of masked inhibitors of HIV-1 protease, we envisioned that tert-alcohol containing transition-state mimicking structures would also be worthwhile evaluating as BACE-1 inhibitors. Twelve novel inhibitors were prepared via synthetic routes using epoxyalcohol derivates as key intermediates. The best synthesized tert-hydroxy inhibitor exhibited a BACE-1 IC50 value of 0.38 μM.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Tetrahedron - Volume 65, Issue 48, 28 November 2009, Pages 10047-10059
Journal: Tetrahedron - Volume 65, Issue 48, 28 November 2009, Pages 10047-10059
نویسندگان
Francesco Russo, Fredrik WÃ¥ngsell, Jonas Sävmarker, Micael Jacobsson, Mats Larhed,