کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
9892020 | 1541094 | 2005 | 15 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
An estrogen receptor chimera senses ligands by nuclear translocation
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
mouse mammary tumor virus long terminal repeatHigh content screenDEXSERMMMTVLBDPPTGFP2,3-bis(4-hydroxyphenyl)-propionitrileHSP90TETDPN17-β-estradiol - 17 بتا استرادیولCell-based assay - آزمایش خون مبتنی بر سلولDES - ازEstrogen - استروژنNuclear translocation - انتقال هسته ایYES - بلهTetracycline - تتراسایکلینMobility - تحرکligand binding domain - دامنه اتصال لیگاندDexamethasone - دگزامتازونDiethylstilbestrol - دی اتیلستیل بسترولYeast Estrogen Screen - صفحه نمایش استروئید مخمرSelective estrogen receptor modulator - مدولاتور گیرنده استروژن انتخابیHeat shock protein 90 - پروتئین شوک حرارت 90green fluorescent protein - پروتئین فلورسنت سبزDrug discovery - کشف مواد مخدرChimera - کیمراGlucocorticoid - گلوکوکورتیکوئیدهاEstrogen receptor - گیرنده استروژنglucocorticoid receptor - گیرنده گلوکوکورتیکوئید
موضوعات مرتبط
علوم زیستی و بیوفناوری
بیوشیمی، ژنتیک و زیست شناسی مولکولی
زیست شیمی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
![عکس صفحه اول مقاله: An estrogen receptor chimera senses ligands by nuclear translocation An estrogen receptor chimera senses ligands by nuclear translocation](/preview/png/9892020.png)
چکیده انگلیسی
We have developed a new mammalian cell-based assay to screen for ligands of the estrogen receptor. A fluorescently tagged chimera between the glucocorticoid and the estrogen receptors, unlike the constitutively nuclear estrogen receptor, is cytoplasmic in the absence of hormone and translocates to the nucleus in response to estradiol. The chimera maintains specificity for estrogen receptor α ligands and does not show cross-reactivity with other steroids, providing a clean system for drug discovery. Natural and synthetic estrogen receptor α agonists as well as phytoestrogens effectively translocate the receptor to the nucleus in a dose-dependent manner. Antagonists of the estrogen receptor can also transmit the structural signals that result in receptor nuclear translocation. The potency and efficacy of high-affinity ligands can be evaluated in our system by measuring the nuclear translocation of the fluorescently labeled receptor in response to increasing ligand concentrations. The chimera is transcriptionally competent on transient and replicating templates, and is inhibited by estrogen receptor antagonists. Interestingly, the nucleoplasmic mobility of the chimera, determined by FRAP analysis, is faster than that of the wild type estrogen receptor, and the chimera is resistant to ICI immobilization. The translocation properties of this chimera can be utilized in high content screens for novel estrogen receptor modulators.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology - Volume 97, Issue 4, December 2005, Pages 307-321
Journal: The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology - Volume 97, Issue 4, December 2005, Pages 307-321
نویسندگان
Elisabeth D. Martinez, Geetha V. Rayasam, Angie B. Dull, Dawn A. Walker, Gordon L. Hager,