کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10584231 | 981327 | 2014 | 8 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Methyl-substituted conformationally constrained rexinoid agonists for the retinoid X receptors demonstrate improved efficacy for cancer therapy and prevention
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
RKELXRsKLF4Retinoid X receptorRexinoidsIBXLBPHmpATLCPDBRMSDLBDTHFRARRXRSCCDMEMGRIP-1Dulbecco’s modified Eagle medium - Modified Eagle اصلاح شده Dulbecco2-Iodoxybenzoic acid - اسید 2-یدوکسی بنزوئیکTetrahydrofuran - تتراهیدروفورانTriglycerides - تریگلیسریدLigand binding pocket - جیب گیرنده لیگندligand binding domain - دامنه اتصال لیگاندRetinoic acid - رتینوئیک اسیدKrüppel-like factor 4 - عامل کریپال مانند 4root mean square deviation - میانگین انحراف مربع ریشهHexamethylphosphoramide - هگزامتیل فسفر آمیدProtein Data Bank - پروتئین بانک اطلاعاتیCancer prevention - پیشگیری از سرطانSquamous cell carcinoma - کارسینوم سلول سنگفرشیthin layer chromatography - کروماتوگرافی لایه نازکEstrogen receptor - گیرنده استروژنRetinoic acid receptor - گیرنده اسید رتینوئیکLiver X receptors - گیرنده های کبد XNuclear receptor - گیرنده هستهای، گیرندههای هستهای
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
(2E,4E,6Z,8Z)-8-(3â²,4â²-Dihydro-1â²(2H)-naphthalen-1â²-ylidene)-3,7-dimethyl-2,3,6-octatrienoinic acid, 9cUAB30, is a selective rexinoid for the retinoid X nuclear receptors (RXR). 9cUAB30 displays substantial chemopreventive capacity with little toxicity and is being translated to the clinic as a novel cancer prevention agent. To improve on the potency of 9cUAB30, we synthesized 4-methyl analogs of 9cUAB30, which introduced chirality at the 4-position of the tetralone ring. The syntheses and biological evaluations of the racemic homolog and enantiomers are reported. We demonstrate that the S-enantiomer is the most potent and least toxic even though these enantiomers bind in a similar conformation in the ligand binding domain of RXR.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 22, Issue 1, 1 January 2014, Pages 178-185
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 22, Issue 1, 1 January 2014, Pages 178-185
نویسندگان
Anil Desphande, Gang Xia, LeeAnn J. Boerma, Kimberly K. Vines, Venkatram R. Atigadda, Susan Lobo-Ruppert, Clinton J. Grubbs, Fariba L. Moeinpour, Craig D. Smith, Konstantin Christov, Wayne J. Brouillette, Donald D. Muccio,