کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10584434 | 981334 | 2013 | 13 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Cyclopropane-based conformational restriction of GABA by a stereochemical diversity-oriented strategy: Identification of an efficient lead for potent inhibitors of GABA transports
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
GAT3BGT1BGTGATEPMPTZγ-aminobutyric acid - اسید γ-آمینوبوتیریکelevated plus maze - بالا به همراه پیچ و خمCho - برایanalysis of variance - تحلیل واریانسANOVA - تحلیل واریانس Analysis of varianceChinese Hamster Ovary - تخمدان هامستر چینیGABA transporter - حمل کننده GABACNS - دستگاه عصبی مرکزیCentral Nervous systems - سیستم های عصبی مرکزیCyclopropane - سیکلوپروپانSNAP - ضربه محکم و ناگهانیConformational restriction - محدودیت های سازگاریSSRI - مهارکنندههای بازجذب سروتونینPentylenetetrazole - پنتیلن تترازولLigand efficiency - کارایی لیگاندGABA - گابا
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
A series of cyclopropane-based conformationally restricted γ-aminobutyric acid (GABA) analogs with stereochemical diversity, that is, the trans- and cis-2,3-methano analogs Ia and Ib and their enantiomers ent-Ia and ent-Ib, and also the trans- and cis-3,4-methano analogs IIa and IIb and their enantiomers ent-IIa and ent-Iib, were synthesized from the chiral cyclopropane units Type-a and Type-b that we developed. These analogs were systematically evaluated with four GABA transporter (GAT) subtypes. The trans-3,4-methano analog IIa had inhibitory effects on GAT3 (IC50 = 23.9 μM) and betaine-GABA transporter1 (5.48 μM), indicating its potential as an effective lead compound for the development of potent GAT inhibitors due to its hydrophilic and low molecular weight properties and excellent ligand efficiency.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 21, Issue 17, 1 September 2013, Pages 4938-4950
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 21, Issue 17, 1 September 2013, Pages 4938-4950
نویسندگان
Kazuaki Nakada, Mamie Yoshikawa, Soichiro Ide, Akihiro Suemasa, Shuhei Kawamura, Takaaki Kobayashi, Eiji Masuda, Yoshihiko Ito, Wataru Hayakawa, Takahiro Katayama, Shizuo Yamada, Mitsuhiro Arisawa, Masabumi Minami, Satoshi Shuto,