کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10588036 | 981444 | 2013 | 31 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Bifunctional inhibition of HIV-1 reverse transcriptase: A first step in designing a bifunctional triphosphate
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
TBDMSdNTPAZTd4TPPINNRTINRTINRTIsNNRTIsTRISdNMPSAR3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide - 3- (4،5-dimethylthiazol-2-yl) -2،5-difenyltetrazolium bromideDMSO - DMSOMOI - MEMTT - MTTTEAB - بدانیدbifunctional - بی اختیاریtriethylammonium bicarbonate - بی کربنات تری اتیل آمونیومReverse transcriptase - ترانس کریپتاز معکوس یا وارونویسtert-butyldimethylsilyl - ترت بوتیل دی متیل سیلیلTris(hydroxymethyl)aminomethane - تریس (هیدروکسی متیل) آمینومتانDissociation constant - حد تفکیکdeoxynucleoside triphosphate - دئوکسینوکلئوزید تری فسفاتDimethyl sulfoxide - دیمتیل سولفواکسیدStructure–activity relationship - رابطه ساختار-فعالیتwild type - نوع وحشیMolecular weight - وزن مولکولیHIV-1 - ویروس اچ آی وی نوع یکHuman immunodeficiency virus type 1 - ویروس نقص ایمنی بدن نوع 1polyethylene glycol - پلی اتیلن گلیکولPEG - پلیاتیلن گلیکول Pyrophosphate - پیرو فسفاتmultiplicity of infection - چندین عفونت
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
The onset of resistance to approved anti-AIDS drugs by HIV necessitates the search for novel inhibitors of HIV-1 reverse transcriptase (RT). Developing single molecular agents concurrently occupying the nucleoside and nonnucleoside binding sites in RT is an intriguing idea but the proof of concept has so far been elusive. As a first step, we describe molecular modeling to guide focused chemical syntheses of conjugates having nucleoside (d4T) and nonnucleoside (TIBO) moieties tethered by a flexible polyethylene glycol (PEG) linker. A triphosphate of d4T-6PEG-TIBO conjugate was successfully synthesized that is recognized as a substrate by HIV-1 RT and incorporated into a double-stranded DNA.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 5, 1 March 2013, Pages 1511-1518
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 5, 1 March 2013, Pages 1511-1518
نویسندگان
Dongyuan Piao, Aravind Basavapathruni, Pinar Iyidogan, Guangxiu Dai, Wolfgang Hinz, Adrian S. Ray, Eisuke Murakami, Joy Y. Feng, Fei You, Ginger E. Dutschman, David J. Austin, Kathlyn A. Parker, Karen S. Anderson,