کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10588116 | 981445 | 2011 | 18 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery of atrop fixed alkoxy-aminobenzhydrol derivatives: Novel, highly potent and orally efficacious squalene synthase inhibitors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
DMFTHFHOBtAcOEt1-ethyl-3-(3-dimethylaminopropyl)carbodiimide hydrochloride - 1-اتیل-3- (3-دی متیل آمینوپروپیل) کاربیدیدید هیدروکلراید1-hydroxybenzotriazole - 1-هیدروکسی بنزوتریازولN,N-dimethylformamide - N، N-dimethylformamideAtropisomer - آتروپیزومرEthyl acetate - اتیل استاتLipid-lowering effect - اثر کاهش دهنده چربیTetrahydrofuran - تتراهیدروفورانMethanol - متانولSqualene synthase inhibitor - مهار کننده سکتانس اسکالینMeOH - مونHypercholesterolemia - هیپرکلسترولمی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
![عکس صفحه اول مقاله: Discovery of atrop fixed alkoxy-aminobenzhydrol derivatives: Novel, highly potent and orally efficacious squalene synthase inhibitors Discovery of atrop fixed alkoxy-aminobenzhydrol derivatives: Novel, highly potent and orally efficacious squalene synthase inhibitors](/preview/png/10588116.png)
چکیده انگلیسی
We have recently reported the discovery of the new benzhydrol template, which has a highly potent inhibitory activity for squalene synthase, as typified by compound 1 (SSI IC50Â =Â 0.85Â nM). However, it was composed of a pair of easy rotatable atropisomers. In the effort to fix the isomerization, a highly potent alkoxy-aminobenzhydrol scaffold was developed. Some of these acquired compounds demonstrating strong cholesterol synthesis inhibitory activities in a rat hepatic cell. Moreover, two of the series compounds exhibited specific plasma lipid-lowering effects in in vivo animal models.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 19, Issue 17, 1 September 2011, Pages 5207-5224
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 19, Issue 17, 1 September 2011, Pages 5207-5224
نویسندگان
Masanori Ichikawa, Aki Yokomizo, Masao Itoh, Noriyasu Haginoya, Kazuyuki Sugita, Hiroyuki Usui, Koji Terayama, Akira Kanda,