کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10591670 | 981757 | 2014 | 7 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Design and synthesis of lactam-thiophene carboxylic acids as potent hepatitis C virus polymerase inhibitors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
Herein we report the successful incorporation of a lactam as an amide replacement in the design of hepatitis C virus NS5B Site II thiophene carboxylic acid inhibitors. Optimizing potency in a replicon assay and minimizing potential risk for CYP3A4 induction led to the discovery of inhibitor 22a. This lead compound has a favorable pharmacokinetic profile in rats and dogs.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 16, 15 August 2014, Pages 3979-3985
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 16, 15 August 2014, Pages 3979-3985
نویسندگان
David Barnes-Seeman, Carri Boiselle, Christina Capacci-Daniel, Rajiv Chopra, Keith Hoffmaster, Christopher T. Jones, Mitsunori Kato, Kai Lin, Sue Ma, Guoyu Pan, Lei Shu, Jianling Wang, Leah Whiteman, Mei Xu, Rui Zheng, Jiping Fu,