کد مقاله کد نشریه سال انتشار مقاله انگلیسی نسخه تمام متن
10591670 981757 2014 7 صفحه PDF دانلود رایگان
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Design and synthesis of lactam-thiophene carboxylic acids as potent hepatitis C virus polymerase inhibitors
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه شیمی شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
Design and synthesis of lactam-thiophene carboxylic acids as potent hepatitis C virus polymerase inhibitors
چکیده انگلیسی
Herein we report the successful incorporation of a lactam as an amide replacement in the design of hepatitis C virus NS5B Site II thiophene carboxylic acid inhibitors. Optimizing potency in a replicon assay and minimizing potential risk for CYP3A4 induction led to the discovery of inhibitor 22a. This lead compound has a favorable pharmacokinetic profile in rats and dogs.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 16, 15 August 2014, Pages 3979-3985
نویسندگان
, , , , , , , , , , , , , , , ,