کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10596711 | 981926 | 2010 | 7 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Spiroindane based amides as potent and selective MC4R agonists for the treatment of obesity
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
We report a series of potent and selective MC4R agonists based on spiroindane amide privileged structures for potential treatments of obesity. Among the synthetic methods used, Method C allows rapid synthesis of the analogs. The series of compounds can afford high potency on MC4R as well as good rodent pharmacokinetic profiles. Compound 1r (MK-0489) demonstrates MC4R mediated reduction of food intake and body weight in mouse models. Compound 1r is efficacious in 14-day diet-induced obese (DIO) rat models.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 15, 1 August 2010, Pages 4399-4405
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 20, Issue 15, 1 August 2010, Pages 4399-4405
نویسندگان
Shuwen He, Zhixiong Ye, Peter H. Dobbelaar, Iyassu K. Sebhat, Liangqin Guo, Jian Liu, Tianying Jian, Yingjie Lai, Christopher L. Franklin, Raman K. Bakshi, James P. Dellureficio, Qingmei Hong, David H. Weinberg, Tanya MacNeil, Rui Tang, Alison M. Strack,