کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10748299 | 1050270 | 2016 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery of novel selenium derivatives as Pin1 inhibitors by high-throughput screening
ترجمه فارسی عنوان
کشف مشتقات جدید سلنیوم به عنوان مهارکننده های پین 1 با استفاده از غربالگری بالا
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
علوم زیستی و بیوفناوری
بیوشیمی، ژنتیک و زیست شناسی مولکولی
زیست شیمی
چکیده انگلیسی
Peptidyl prolyl cis/trans isomerization by Pin1 regulates various oncogenic signals during cancer progression, and its inhibition through multiple approaches has established Pin1 as a therapeutic target. However, lack of simplified screening systems has limited the discovery of potent Pin1 inhibitors. We utilized phosphorylation-dependent binding of Pin1 to its specific substrate to develop a screening system for Pin1 inhibitors. Using this system, we screened a chemical library, and identified a novel selenium derivative as Pin1 inhibitor. Based on structure-activity guided chemical synthesis, we developed more potent Pin1 inhibitors that inhibited cancer cell proliferation.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Biochemical and Biophysical Research Communications - Volume 474, Issue 3, 3 June 2016, Pages 528-533
Journal: Biochemical and Biophysical Research Communications - Volume 474, Issue 3, 3 June 2016, Pages 528-533
نویسندگان
Amit Subedi, Takeshi Shimizu, Akihide Ryo, Emiko Sanada, Nobumoto Watanabe, Hiroyuki Osada,