کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10753940 | 1050345 | 2014 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Substantial non-electrostatic forces are needed to induce allosteric disruption of thrombin's active site through exosite 2
ترجمه فارسی عنوان
نیروهای غیر الکترواستاتیک ضروری برای ایجاد اختلال آلوستریک از محل فعال ترومبین از طریق اگزوزیت 2
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
علوم زیستی و بیوفناوری
بیوشیمی، ژنتیک و زیست شناسی مولکولی
زیست شیمی
چکیده انگلیسی
Sulfated β-O4 lignin (SbO4L), a non-saccharide glycosaminoglycan mimetic, was recently disclosed as a novel exosite 2-directed thrombin inhibitor with the capability of mimicking sulfated tyrosine sequences of glycoprotein Ibα resulting in dual anticoagulant and antiplatelet activities. SbO4L engages essentially the same residues of exosite 2 as heparin and yet induces allosteric inhibition. Fluorescence spectroscopic studies indicate that SbO4L reduces access of the active site to molecular probes and affinity studies at varying salt concentrations show nearly 6 ionic interactions, similar to heparin, but much higher non-ionic contribution. The results suggest that subtle increase in non-electrostatic forces arising from SbO4L's aromatic scaffold appear to be critical for inducing allosteric dysfunction of thrombin's active site.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Biochemical and Biophysical Research Communications - Volume 452, Issue 3, 26 September 2014, Pages 813-816
Journal: Biochemical and Biophysical Research Communications - Volume 452, Issue 3, 26 September 2014, Pages 813-816
نویسندگان
Akul Y. Mehta, Umesh R. Desai,