کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10815014 | 1058443 | 2016 | 15 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Recent advances in the development of sphingosine kinase inhibitors
ترجمه فارسی عنوان
پیشرفت های اخیر در توسعه مهارکننده های اسپینگزین کیناز
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
CERKDes1LPPSPPGPCRsAMLS1PEGFDihydroceramide desaturaseG protein-coupled receptors - G گیرنده های پروتئینی همراهSphingosine kinase - اسپینوزین کینازSphingosine kinase 1 - اسپینوزین کیناز 1Sphingosine kinase 2 - اسپینوزین کیناز 2sphingosine 1-phosphate - اسپینگزین 1-فسفاتSphingosine-1-phosphate - اسپینگسین-1-فسفاتsphingosine - اسپینگوزینceramide - سرامیدCeramide kinase - سرامید کینازendoplasmic reticulum - شبکه آندوپلاسمی epidermal growth factor - عامل رشد اپیدرمیAcute myeloid leukaemia - لوسمی میلوئید حادLipid phosphate phosphatase - لیپید فسفات فسفاتاز
موضوعات مرتبط
علوم زیستی و بیوفناوری
بیوشیمی، ژنتیک و زیست شناسی مولکولی
زیست شیمی
چکیده انگلیسی
Sphingosine kinase (SK) 1 and 2 are lipid kinases that catalyse the formation of sphingosine 1-phosphate (S1P), a potent signalling molecule with a wide array of cellular effects. SK1 and 2 have been shown to be up-regulated in tumours and their genetic ablation or inhibition has been shown to slow tumour growth as well as sensitise cancer cells to chemotherapeutics. The SKs have been extensively studied, with a plethora of inhibitors developed that target the sphingosine-binding pocket of the enzyme, some with nanomolar affinities. Recently, inhibitors targeting the ATP pocket of SK have also been described. Here we discuss the development of these new small molecule SK inhibitors, summarise the recent discovery of off-targets effects of many current SK inhibitors, and provide an overview of the usefulness of these inhibitors as in vitro tools and therapeutic agents.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Cellular Signalling - Volume 28, Issue 9, September 2016, Pages 1349-1363
Journal: Cellular Signalling - Volume 28, Issue 9, September 2016, Pages 1349-1363
نویسندگان
Melissa R. Pitman, Maurizio Costabile, Stuart M. Pitson,