کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1357342 | 981241 | 2016 | 10 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Substituted quinolines as noncovalent proteasome inhibitors
ترجمه فارسی عنوان
کینولین های جایگزین به عنوان مهار کننده های پروتئازوم غیر انعقادی
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
پروتئازوم، مهار کننده ها، غیرقابل انعطاف کینولین ها
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
چکیده انگلیسی
Screening of a library of diverse heterocyclic scaffolds identified substituted quinolines as inhibitors of the human proteasome. The heterocyclic library was prepared via a novel titanium-catalyzed multicomponent coupling reaction, which rendered a diverse set of isoxazoles, pyrimidines, pyrroles, pyrazoles and quinolines. SAR of the parent lead compound indicated that hydrophobic residues on the benzo-moiety significantly improved potency. Lead compound 25 inhibits the chymotryptic-like proteolytic activity of the proteasome (IC50 5.4 μM), representing a new class of nonpeptidic, noncovalent proteasome inhibitors.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 24, Issue 11, 1 June 2016, Pages 2441–2450
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 24, Issue 11, 1 June 2016, Pages 2441–2450
نویسندگان
Tanner J. McDaniel, Theresa A. Lansdell, Amila A. Dissanayake, Lauren M. Azevedo, Jacob Claes, Aaron L. Odom, Jetze J. Tepe,