کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1358398 | 981340 | 2013 | 9 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
N1,N3-disubstituted uracils as nonnucleoside inhibitors of HIV-1 reverse transcriptase
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
A series of phenyloxyethyl and cinnamyl derivatives of substituted uracils were synthesized and found to exhibit potent activity against HIV-RT and HIV replication in cell culture. In general, the cinnamyl derivatives proved superior to the phenyloxyethyl derivatives, however 1-[2-(4-methylphenoxy)ethyl]-3-(3,5-dimethylbenzyl)uracil (19) exhibited the highest activity (EC50 = 0.27 μM) thus confirming that the 3-benzyluracil fragment in the NNRTI structure can be regarded as a functional analogue of the benzophenone pharmacophore typically found in NNRTIs.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 21, Issue 5, 1 March 2013, Pages 1150–1158
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 21, Issue 5, 1 March 2013, Pages 1150–1158
نویسندگان
Mikhail S. Novikov, Vladimir T. Valuev-Elliston, Denis A. Babkov, Maria P. Paramonova, Alexander V. Ivanov, Sergey A Gavryushov, Anastasia L. Khandazhinskaya, Sergey N. Kochetkov, Christophe Pannecouque, Graciela Andrei, Robert Snoeck, Jan Balzarini,