کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1364538 | 981539 | 2006 | 11 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Application of multicomponent reactions to antimalarial drug discovery. Part 2: New antiplasmodial and antitrypanosomal 4-aminoquinoline γ- and δ-lactams via a ‘catch and release’ protocol
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
4-Aminoquinolines - 4-آمینوینولینParallel synthesis - سنتز موازیFalcipain-2 - فالسیپین-2Antitrypanosomal activity - فعالیت ضد تروپانوسومیAntimalarial activity - فعالیت ضد مالاریاLactams - لاکتامPolymer-supported reagents - معرفهای پلیمر پشتیبانی شدهUgi reaction - واکنش UgiMulticomponent reaction - واکنشهای چندجزئی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
A parallel synthesis of a new series of 4-aminoquinoline γ- and δ-lactams synthesized via the Ugi 3-component 4-centre multicomponent reaction is described. The basicity of the quinoline nitrogen was exploited in the purification of compounds via a ‘catch and release’ protocol. Yields ranging from 60% to 77% and purities as high as 96% were obtained. Compound 29, the most active against a chloroquine-resistant W2 strain of Plasmodium falciparum with an IC50 of 0.096 μM, also inhibited recombinant falcipain-2 in vitro (IC50 = 17.6 μM). Compound 17 inhibited the growth of Trypanosoma brucei with an ED50 of 1.44 μM whilst exhibiting a favourable therapeutic index of 409 against a human KB cell line.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 14, Issue 16, 15 August 2006, Pages 5605–5615
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 14, Issue 16, 15 August 2006, Pages 5605–5615
نویسندگان
Chitalu C. Musonda, Jiri Gut, Philip J. Rosenthal, Vanessa Yardley, Renata C. Carvalho de Souza, Kelly Chibale,