کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1371308 | 981842 | 2015 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Selective CB2 receptor agonists. Part 2: Structure–activity relationship studies and optimization of proline-based compounds
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Through a ligand-based pharmacophore model (S)-proline based compounds were identified as potent cannabinoid receptor 2 (CB2) agonists with high selectivity over the cannabinoid receptor 1 (CB1). Structure–activity relationship investigations for this compound class lead to oxo-proline compounds 21 and 22 which combine an impressive CB1 selectivity profile with good pharmacokinetic properties. In a streptozotocin induced diabetic neuropathy model, 22 demonstrated a dose-dependent reversal of mechanical hyperalgesia.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 25, Issue 3, 1 February 2015, Pages 581–586
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 25, Issue 3, 1 February 2015, Pages 581–586
نویسندگان
Doris Riether, Renee Zindell, Lifen Wu, Raj Betageri, James E. Jenkins, Someina Khor, Angela K. Berry, Eugene R. Hickey, Monika Ermann, Claudia Albrecht, Angelo Ceci, Mark J. Gemkow, Nelamangala V. Nagaraja, Helmut Romig, Achim Sauer, David S. Thomson,