کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
2019596 | 1542221 | 2013 | 12 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Characterization of a new mPGES-1 inhibitor in rat models of inflammation
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
NSAIDSMicrosomal prostaglandin E synthaseMRMmPGESHRPTBAH-PGDSLLOQPGISFBSThromboxane A synthaseCOXDMEMTXASAIAMDALPSDMSO - DMSODulbecco's modified Eagle Medium - Eagle Medium اصلاح شده DulbeccoLC–MS/MS - LC-MS / MSL-PGDS - PGDSAdjuvant-induced arthritis - آرتروز ناشی از ادجوانتRheumatoid arthritis - آرتریتروماتوئیدcyclooxygenase - آنزیم سیکلواکسیژنازThiobarbituric acid - اسید تیوباربیتوریکFormic acid - اسید فرمیکinflammation - التهاب( توروم) Dark Agouti - تاریک آگوتیthromboxane - ترومبوکسیانlower limit of quantification - حد پایین کمیت سنجیnon steroidal anti-inflammatory drugs - داروهای ضد التهابی غیر استروئیدDimethyl sulfoxide - دیمتیل سولفواکسیدfetal bovine serum - سرم جنین گاوProstacyclin synthase - سنتاز پروستات سیکلینlipopolysaccharide - لیپوپلی ساکاریدlipocalin-type prostaglandin D synthase - لیپوکالین پروستاگلاندین D سنتازMacrophage - ماکروفاژ Rat - موش صحراییmultiple reaction monitoring - نظارت چندگانه چندگانهhematopoietic prostaglandin D synthase - هموگلوبین پروستاگلاندین D سنتازHorseradish peroxidase - پراکسیداز هوررادیشprostaglandin - پروستاگلاندینهاliquid chromatography coupled to tandem mass spectrometry - کروماتوگرافی مایع همراه با طیف سنجی جرمی دو طرفهAir pouch - کیسه هوا
موضوعات مرتبط
علوم زیستی و بیوفناوری
بیوشیمی، ژنتیک و زیست شناسی مولکولی
زیست شیمی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Microsomal prostaglandin E synthase (mPGES)-1 inhibition has been proposed as an alternative to cyclooxygenase (COX) inhibition in the treatment of pain and inflammation. This novel approach could potentially mitigate the gastro-intestinal and cardiovascular side effects seen after long-term treatment with traditional non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) and Coxibs respectively. Several human mPGES-1 inhibitors have been developed in the recent years. However, they were all shown to be considerably less active on rodent mPGES-1, precluding the study of mPGES-1 inhibition in rodent models of inflammation and pain. The aim of this study was to characterize the new mPGES-1 inhibitor compound II, a pyrazolone that has similar potency on rat and human recombinant mPGES-1, in experimental models of inflammation. In cell culture, compound II inhibited PGE2 production in synovial fibroblasts from patients with rheumatoid arthritis (RASF) and in rat peritoneal macrophages. In vivo, compound II was first characterized in the rat air pouch model of inflammation where treatment inhibited intra-pouch PGE2 production. Compound II was also investigated in a rat adjuvant-induced arthritis model where it attenuated both the acute and delayed inflammatory responses. In conclusion, compound II represents a valuable pharmacological tool for the study of mPGES-1 inhibition in rat models.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Prostaglandins & Other Lipid Mediators - Volumes 102â103, AprilâMay 2013, Pages 1-12
Journal: Prostaglandins & Other Lipid Mediators - Volumes 102â103, AprilâMay 2013, Pages 1-12
نویسندگان
Patrick Leclerc, Sven-Christian Pawelzik, Helena Idborg, Linda Spahiu, Charlotte Larsson, Patric Stenberg, Marina Korotkova, Per-Johan Jakobsson,